技术文章
哮喘
BI 1015550、PROTAC技术与PDE4B靶向降解:药物研发的核心问题解析
PDE4B 作为磷酸二酯酶 4(PDE4)家族亚型,核心功能是特异性水解细胞内第二信使环磷酸腺苷(cAMP),通过调控 cAMP 水平影响炎症反应、免疫活化等生理过程,是炎症性疾病与神经系统疾病的关键靶点。Nerandomilast(BI 1015550)作为临床阶段的选择性 PDE4 抑制剂,其分子作用机制明确指向 PDE4B:通过与 PDE4B 催化结构域结合,竞争性抑制酶对 cAMP 的水解活性,升高细胞内 cAMP 浓度,进而激活蛋白激酶 A(PKA)信号通路,抑制促炎细胞因子(如 IL-6、TNF-α)释放及炎症细胞(如巨噬细胞、T 细胞)活化。
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- 免疫/炎症
- PDE4B
- Nerandomilast(BI 1015550)
- PROTAC
- 哮喘
IL-5 通路在重症哮喘中的作用:对肥大细胞及其祖细胞的调控机制
哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病,以胸闷、气短和喘息为主要特征,严重影响患者生活质量。其中,2 型哮喘与 allergic 致敏密切相关,伴随辅助性 T 细胞 2(Th2)分泌的细胞因子(IL-4、IL-5、IL-13)水平升高、嗜酸性粒细胞增多及肥大细胞活化等典型特征。
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- 代谢
- IL-5
- 哮喘
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