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PCSK9是主要由肝脏合成的分泌型丝氨酸蛋白酶，在维持胆固醇稳态上发挥重要作用。PCSK9通过抑制循环LDLR而升高LDL-C水平，竞争性结合肝细胞表面LDLR，形成PCSK9/LDLR复合物，经囊泡转运进入胞内被溶酶体降解，导致血浆LDL-C水平升高。