优爱蛋白:KRAS靶向疗法的“硬核助力”

在癌症治疗的战场上,KRAS基因突变一直是那个“难缠”的对手。它在胰腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌中频繁“现身”,导致肿瘤细胞“肆意生长”。然而,KRAS蛋白表面缺乏结合口袋,传统药物难以“下手”,这让它曾被视为“不可成药”的靶点。 近年来,KRAS G12C突变抑制剂的出现,打破了这一僵局。索托拉西布和阿达格拉西布的相继获批,为晚期非小细胞肺癌患者带来了新的希望。这些药物通过与KRAS G12C突变体的半胱氨酸残基结合,将其锁定在非活性状态,从而抑制下游信号通路。临床试验结果令人振奋,它们展现出较高的客观缓解率和疾病控制率。

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优爱蛋白:KRAS靶向疗法的“硬核助力”

在癌症治疗的战场上,KRAS基因突变一直是那个“难缠”的对手。它在胰腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌中频繁“现身”,导致肿瘤细胞“肆意生长”。然而,KRAS蛋白表面缺乏结合口袋,传统药物难以“下手”,这让它曾被视为“不可成药”的靶点。

近年来,KRAS G12C突变抑制剂的出现,打破了这一僵局。索托拉西布和阿达格拉西布的相继获批,为晚期非小细胞肺癌患者带来了新的希望。这些药物通过与KRAS G12C突变体的半胱氨酸残基结合,将其锁定在非活性状态,从而抑制下游信号通路。临床试验结果令人振奋,它们展现出较高的客观缓解率和疾病控制率。

在这一充满希望的科研浪潮中,优爱蛋白凭借其卓越的研发实力,推出了KRAS野生型及多种突变蛋白。这些蛋白经过SDS-PAGE、SPR/TR-FRET等平台的严格验证,纯度和活性均得到了可靠保障。以下是部分KRAS蛋白的验证数据:

1.KRAS-G12C

KRAS G12C是在第12个密码子处发生突变,从甘氨酸突变为半胱氨酸。目前相关药物有:ARS-1620,ARS-853,Sotorasib ,JDQ443 ,JAB-21822等;相关疾病涉及:结肠癌,结直肠癌,肺癌,非小细胞肺癌,多发性骨髓瘤,皮肤鳞状细胞癌等。

图1. TR-FRET技术检测KRAS-G12C活性

2.KRAS-G12D

KRAS-G12D是在第12号密码子出发生突变引入天冬氨酸。目前相关药物有:

MRTX1133,JAB-22000,RMC-9805 (RM-036)等。相关疾病涉及:结肠癌,结直肠癌,毛细胞白血病,肺癌,非小细胞肺癌,黑色素瘤多发性骨髓瘤,卵巢癌,胰腺癌,胰腺导管癌,皮肤鳞状细胞癌,甲状腺癌,外分泌胰腺肿瘤等。

图2. TR-FRET技术检测KRAS-G12D活性

3.KRAS-G12V

目前相关药物有:JAB-23000,K27-SPOP等。相关疾病涉及:癌症,结肠癌,结直肠癌,肺癌,非小细胞肺癌等。

图3. TR-FRET技术检测KRAS-G12V活性

4.KRAS-G13C

目前相关药物有:RMC-8839等。相关疾病涉及:结直肠癌,非小细胞肺癌等。

图4. TR-FRET技术检测KRAS-G13C活性

5.KRAS Q61H

KRAS基因第61位编码子的谷氨酰胺突变为组氨酸。目前相关药物有:K27-SPOP等。相关疾病涉及:结直肠癌,肺癌,非小细胞肺癌等。

图5. TR-FRET技术检测KRAS Q61H活性

6.KRAS WT

目前相关药物有:帕尼单抗等。相关疾病涉及:结直肠癌等。

图6. TR-FRET技术检测KRAS WT活性

优爱蛋白的KRAS蛋白产品,不仅纯度高、活性好,还经过了严格的验证,确保在实验中表现出色。无论是KRAS野生型还是各种突变型,优爱蛋白都能为您提供高质量的产品,为您的科研之路保驾护航。让我们携手,共同探索癌症治疗的新未来!

 

优爱蛋白(UA Bio),重组蛋白专家

优爱蛋白专注于提供药物研发、细胞治疗、基因治疗、基础科研所需各种蛋白类试剂原材料和服务,包括药物靶点蛋白、免疫检查点蛋白、细胞因子、工具酶、 蛋白定制表达、全长跨膜蛋白开发等。优爱致力于为客户提供优质的产品和专业服务,打造具有国际竞争力的高新技术企业。

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