GSPT1：肿瘤治疗的新希望

GSPT1

GSPT1：肿瘤治疗的新希望

在肿瘤治疗领域，GSPT1（G1到S期转换蛋白1）正成为新的研究焦点。GSPT1是一种关键的翻译终止因子，其在肿瘤细胞中的异常表达与多种癌症的发生和进展密切相关。靶向GSPT1的药物开发，为肿瘤治疗带来了新的思路和希望。

GSPT1：肿瘤治疗的新靶点

GSPT1（G1 to S phase transition 1）是一种翻译终止因子，通过与eRF1相互作用，识别mRNA上的终止密码子，促使蛋白质从核糖体中释放出来。这一过程对细胞周期的调控至关重要，特别是在G1到S期的转换过程中。研究发现，GSPT1在多种肿瘤细胞中的表达水平异常升高，其上调与不良预后直接相关。因此，GSPT1不仅是一个重要的细胞周期调控因子，也是一个潜在的肿瘤治疗靶点。

GSPT1靶向药物的开发进展

近年来，随着靶向蛋白降解技术的发展，GSPT1靶向药物的研发取得了显著进展。目前，全球范围内已有多种GSPT1靶向药物进入临床研究阶段，这些药物主要通过分子胶和抗体偶联降解剂（DAC）等技术实现对GSPT1的降解。

分子胶

分子胶是一类能够诱导蛋白质降解的小分子化合物，通过招募E3泛素连接酶复合物，促进目标蛋白的泛素化和降解。Monte Rosa Therapeutics开发的MRT-2359是一种高选择性的GSPT1靶向分子胶降解剂，已进入临床试验阶段。MRT-2359通过引导E3泛素连接酶和GSPT1的相互作用，导致GSPT1蛋白的降解，从而抑制肿瘤细胞的增殖。临床前研究表明，MRT-2359在多种肿瘤模型中表现出良好的抗癌活性和安全性。此外，CC-90009和SJ6986也是GSPT1选择性免疫调节药物，目前正在进行临床试验。

抗体偶联降解剂（DAC）

抗体偶联降解剂（DAC）结合了抗体的靶向性和降解剂的降解能力，能够更精准地将降解剂递送到肿瘤细胞中。Orum Therapeutics开发的ORM-5029是全球首个进入临床试验的GSPT1靶向DAC，其抗体部分是HER2抗体帕妥珠单抗，载荷为GSPT1降解剂SMol006。临床前数据显示，ORM-5029在HER2阳性肿瘤细胞系中表现出显著的细胞毒性，比单药GSPT1降解剂和传统ADC药物更有效。目前，ORM-5029正在开展I期临床试验，评估其在HER2阳性晚期实体瘤患者中的安全性和有效性。

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