ADC药物热门靶点蛋白及伴随抗体集锦

 

小知识

目前，全球ADC药物已上市有15个，国内已上市7款。适应症包括实体瘤和血液瘤两大类。15款产品涉及11个靶点。

各个药物的毒性药物、连接子、销售额、适应症、上市时间如下：

 

 

根据全球数据显示，全球已有超过600款ADC药物研发管线。

国内的热门研发靶点为HER2、EGFR、TROP2、CLDN18.2、C-met、st4、PSMA、CD19、Muc1、FR-alpha等。

 

HER2(人类表皮生长因子受体2)

位置：人类染色体17q21

功能：跨膜受体样蛋白，具有酪氨酸激酶活性

肿瘤研究方向：乳腺癌(乳腺癌研究较透彻基因之一)、胃癌

临床检测方法：免疫组化、FISH

 

UA010241 Her2 Fc Chimera, Human

 

Immobilized Her2 His Tag, Cynomolgus (Cat. No. UA010241) at 5μg/mL (100μL/well) can bind Anti-Human HER2(Trastuzumab) Monoclonal Antibody with EC50 of 2.00 -2.88ng/ ml.

 

 

Anti-Human HER2(Trastuzumab) Monoclonal Antibody captured on Protein A Biosenor, can bind Her2 His Tag, Cynomolgus (Cat. No. UA010241) with an affinity constant of 1.54 nM as determined in SPR assay.

 

EGFR(表皮生长因子受体/erbb1/Her1)

位置：染色体7p11.2

功能：跨膜受体样蛋白，具有酪氨酸激酶活性

肿瘤研究方向：非小细胞性肺癌(EGFR突变体与耐药性有关)

药物：第一代至第三代EGFR TKI药物

 

UA010161-EGFR His Tag, Mouse

 

 

CM5 Chip captured EGF, Human (Cat. No. UA040003), can bind EGFR His Tag, Mouse (Cat. No. UA010161) with an affinity constant of 3.00μM as determined in SPR assay.

 

 

Immobilized EGF, Human (Cat. No. UA040003) at 1.5μg/mL (100μL/well) can bind EGFR His Tag, Mouse (Cat. No. UA010161) with EC50 of 0.84-1.44μg/ ml.

 

TROP2(人滋养细胞表面抗原2/TACSTD2/EGP-1)

位置：染色体1p32

功能：细胞表面糖蛋白，介导多条信号通路比如调节钙离子信号通路、细胞周期蛋白表达

肿瘤研究方向：乳腺癌、肺癌、胃癌、结直肠癌、胰腺癌等

 

C-met(细胞间质上皮转换因子)

基因位置：人类7号染色体长臂

功能：跨膜受体酪氨酸激酶家族成员，C-Met信号通路对胚胎发育和产后器官再生期间的侵袭性生长具有关键作用。

肿瘤研究方向：肺癌(c-Met突变导致EGFR-TKI非小细胞肺癌的耐药性)、胃癌、胰腺癌、乳腺癌等。

 

PSMA(叶酸水解酶1、FOLH1)

功能：跨膜糖蛋白

肿瘤研究方向：前列腺癌(PSMA是重要的特征性分子)、血管PSMA阳性肿瘤靶点

 

CD19(白细胞分化抗原)

位置：人类16p11.2

功能：细胞表面跨膜蛋白。与CD21、CD81形成复合物，在B细胞抗原受体识别抗原时，构成B细胞双重抗原结合模型，参与B细胞钙离子的转运，调节B细胞的活化。

肿瘤研究方向：白血病、淋巴瘤、免疫系统的诊断和预后重要标记物

 

UA010211 FITC-Labeled CD19 Fc Chimera, Human

 

 

Immobilized Anti-CD19 Antibody, Mouse Monoclonal at 0.5μg/mL (100μL/well) can bind FITC-Labeled CD19 Fc Chimera, Human (Cat. No. UA010211) with EC50 of 11.12ng/ml.

 

MUC-1(黏蛋白)

位置：人类1q21

功能：高分子量糖蛋白，跨膜蛋白，有助于粘液屏障的形成，促进细胞增殖(肿瘤)，抗凋亡(肿瘤)

肿瘤研究方向：肺癌、胰腺癌、乳腺癌等。

 

除了以上热点ADC靶点蛋白，优爱也有B7-H3、BCMA、CD123、CD138、CD47、CD98、EpCAM、Flt相关蛋白、FOLR1、GPC3、GUCY2C等一线研究靶点。点击这里查看更多>>>

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