EGFR—靶点里的Superstar

 

引言

EGFR是ErbB家族的一种受体，由EGFR第18-24外显子编码。激活EGFR激酶结构域的突变主要发生在第18-21外显子，导致下游信号通路的激活，如Ras/Raf/RaK/MEK/ERK、Janus激酶（JAK）/STAT和PI3K/Akt/ mTOR。这些突变与人类非小细胞肺癌NSCLC密切相关。EGFR通路作为NSCLC的致癌途径已被广泛研究。NSCLC中EGFR敏感突变的患者可以通过使用EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）获得治疗。包括第1代EGFR-TKIs（吉非替尼和厄洛替尼）、2代EGFR-TKIs（达科米替尼和阿法替尼）和3代EGFR-TKI（奥西马替尼）。

 

 

图1：EGFR突变

 

2024年5月20日，倍而达药业三代EGFR抑制剂「瑞齐替尼」获批上市。对EGFR敏感单突变及EGFR T790M阳性耐药突变具有显著的抑制活性。

目前，第四代EGFR-TKI都处在临床早期，以BBT-176为例，BBT-176是一种新型的口服第四代EGFR TKI，以纳摩尔浓度选择性和非共价抑制三突变EGFR 19Del/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S。对于奥希替尼治疗后发生EGFR C797S三重耐药突变的患者，具有令人期待的治疗潜力。

 

EGFR（d746-750/T790M/C797S）

采用HTRF技术进行检测EGFR[d746-750/T790M/C797S]蛋白活性，与ATP、底物于25℃孵育60min后加检测抗体孵育60min。计算Ratio值665/620。

货号  UA080255

种属  Human

表达系统  Baculovirus-InsectCells

纯度  > 90%

规格  10μg/100μg

 

 

 图2：EGFR[d746-750/T790M/C797S] titration and inhibitor IC50 determination

 

EGFR[L858R/T790M]

采用HTRF技术进行检测EGFR[L858R/T790M]蛋白活性，与ATP、底物于25℃孵育60min后加检测抗体孵育60min。计算Ratio值665/620。

货号  UA080073

种属  Human

表达系统  Baculovirus-InsectCells

纯度  > 90%

规格  10μg/100μg/1mg

 

 

 

图3：EGFR[L858R/T790M] titration and inhibitor IC50 determination

 

EGFR

采用HTRF技术进行检测EGFR[d746-750/T790M/C797S]蛋白活性，与ATP、底物于25℃孵育60min后加检测抗体孵育60min。计算Ratio值665/620。

货号  UA080068

种属  Human

表达系统  Baculovirus-InsectCells

纯度  > 90%

规格  10μg/100μg/1mg

 

 

图4：EGFR titration and inhibitor IC50 determination

 

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