KRAS 药物靶点 从"不可成药"到治疗前沿

KRAS靶点背景介绍

KRAS 是肿瘤中最常见的原癌基因，编码的蛋白是细胞信号传导的关键分子开关，主要调控细胞增殖、分化与存活。其突变多发生在 12、13、61 位氨基酸，以 G12C、G12D、G12V 为主，突变后蛋白持续活化，驱动肿瘤发生发展。KRAS 突变在胰腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌中高发，与预后不良、治疗耐药密切相关。因结构特殊，它曾被认为 "不可成药"，近年来随着 G12C 抑制剂成功上市，以及泛 KRAS 抑制剂、联合用药等策略快速发展，KRAS 已成为肿瘤治疗的重要靶点。

doi: 10.3390/jcm12020709

KRAS基因关键突变

• 高频位点：90%以上突变集中于12、13、61位氨基酸
• 常见亚型：G12C、G12D、G12V（临床最具研究价值）
• 肿瘤分布：胰腺癌（≈90%）、结直肠癌（40%-50%）、非小细胞肺癌（25%-30%）

KRAS在研的部分药物进展

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